Selank là một peptide điều hòa miễn dịch thần kinh-được phát triển bởi Viện Hàn lâm Khoa học Nga, có những điểm tương đồng với Semax về cấu trúc phân tử và đặc điểm sinh học. Cấu trúc của Selank trực tiếp xác định các đặc tính-giống thuốc tuyệt vời, tính đặc hiệu-mục tiêu kép và độ an toàn sinh học. Các tính năng chính như sau:
Cấu trúc và đặc điểm phân tử
1.Tối ưu hóa cấu trúc tương đồng để loại bỏ tác dụng phụ
Trình tự cốt lõi: Trình tự cốt lõi của Selank có nguồn gốc từ peptide Tuftsin tự nhiên trong cơ thể con người, cho thấy tính tương đồng cao. Do giống với trình tự tự nhiên, Selank không kích hoạt phản ứng miễn dịch hoặc hình thành kháng thể.
C-Tối ưu hóa cấu trúc thiết bị đầu cuối: Cấu trúc mở rộng ở đầu C{0}}loại bỏ một cách hiệu quả hoạt động gây viêm-của Tuftsin tự nhiên, chỉ giữ lại các tác dụng điều hòa-miễn dịch có lợi của nó. Sự tối ưu hóa này cải thiện đáng kể sự an toàn của thuốc.
2. Tăng cường kháng protease
Cấu trúc Dipeptide Pro{0}}Gly{1}}Pro: Cấu trúc Pro{0}}Gly{1}}Pro cứng nhắc tạo ra cản trở về không gian, che chắn hoàn toàn các vị trí phân cắt protease như carboxypeptidase và aminopeptidase trong cơ thể. So với Tuftsin tự nhiên, thời gian bán hủy trong huyết tương-của Selank được kéo dài hơn 25 lần-từ chỉ 2 phút đến 4 giờ-dẫn đến thời gian tác dụng dài hơn.
3.Máu-Xâm nhập hàng rào não
Cấu trúc phân tử nhỏ: Selank là một heptapeptide tuyến tính (trọng lượng phân tử < 800 Da) có tỷ lệ hòa tan trong mỡ/hòa tan trong nước được tối ưu hóa, cho phép nó thâm nhập vào hàng rào máu-não một cách hiệu quả. Sau khi dùng qua đường mũi, nồng độ hiệu quả có thể được phát hiện trong dịch não tủy trong vòng 5 phút và nồng độ đỉnh trong hệ thần kinh trung ương đạt được trong vòng 20 phút.
4. Tính đặc hiệu của mục tiêu kép (Hệ thống trung tâm và ngoại vi)
Nhắm mục tiêu trung tâm và ngoại vi: Selank tác động lên cả hệ thần kinh trung ương và hệ miễn dịch ngoại biên. Trong hệ thống thần kinh trung ương, nó ưu tiên tích lũy ở những khu vực quan trọng để điều chỉnh cảm xúc và nhận thức, chẳng hạn như vùng hải mã, hạch hạnh nhân và vỏ não trước trán. Trong hệ thống ngoại vi, nó nhắm vào các tế bào miễn dịch (như tế bào lympho, bạch cầu đơn nhân và đại thực bào), đạt được sự điều hòa hiệp đồng miễn dịch thần kinh.
Thuộc tính hoạt động không có tác dụng an thần
Không giống như các thuốc giải lo âu truyền thống, tác dụng giải lo âu của Selank không phụ thuộc vào việc liên kết với thụ thể benzodiazepine, nghĩa là nó không gây buồn ngủ, buồn ngủ, giãn cơ hoặc suy giảm nhận thức. Nó có thể cải thiện tâm trạng trong khi duy trì hoặc thậm chí tăng cường sự chú ý và tỉnh táo.
Cơ chế hoạt động cốt lõi
Tác dụng dược lý của Selank đạt được thông qua sự điều hòa hiệp đồng đa{0}}mục tiêu và đa{1}}con đường, dẫn đến sự điều biến thần kinh miễn dịch. Sau đây là sáu cơ chế cốt lõi của nó:
1.Cơ chế chống-lo lắng và chống{2}}căng thẳng cốt lõi
Quy định hệ thống GABAergic: Selank điều chỉnh tăng sự biểu hiện của glutamate decarboxylase (GAD), thúc đẩy quá trình tổng hợp chất dẫn truyền thần kinh ức chế GABA, đồng thời ức chế hoạt động transaminase GABA để giảm sự thoái hóa GABA. Điều này làm tăng đáng kể mức GABA ở vùng hải mã, amygdala và vỏ não trước trán, giảm bớt lo lắng, căng thẳng và hoảng sợ ở cấp độ gốc.
Ức chế trục HPA: Selank có thể trực tiếp ức chế sự giải phóng quá mức hormone giải phóng corticotropin-(CRH) từ vùng dưới đồi, ngăn chặn quá trình kích hoạt theo tầng của trục vùng dưới đồi-tuyến yên-thượng thận (HPA) khi bị căng thẳng. Điều này làm giảm sự tiết cortisol, đảo ngược tình trạng căng thẳng mãn tính-gây ra rối loạn chức năng trục HPA và giảm bớt lo lắng-liên quan đến căng thẳng, mất ngủ, rối loạn tâm trạng và giảm khả năng miễn dịch.
2. Quy định cân bằng hệ thống truyền dẫn thần kinh
Hệ thống serotonin: Selank điều chỉnh tăng cường tổng hợp và giải phóng serotonin ở vỏ não trước trán và vùng hải mã, điều chỉnh tích cực sự biểu hiện của thụ thể 5-HT1A, cải thiện khả năng điều chỉnh tâm trạng và giảm bớt trầm cảm và lo lắng. Không giống như SSRI, nó không gây rối loạn chức năng tình dục, tăng cân hoặc khó chịu ở đường tiêu hóa.
Hệ thống Dopaminergic: Selank tăng cường mức độ dopamine ở vỏ não trước trán và thể vân, tối ưu hóa biểu hiện thụ thể dopamine D2. Điều này cải thiện sự chú ý và chức năng điều hành, giảm bớt sự lo lắng-liên quan đến tình trạng mất tập trung và mệt mỏi về tinh thần mà không gây nghiện hoặc tác dụng kích thích quá mức như thuốc kích thích.
Hệ thống norepinephrinergic: Selank cân bằng nồng độ norepinephrine trong hệ thần kinh trung ương, ức chế sự giải phóng quá mức do căng thẳng và giảm các triệu chứng liên quan đến lo âu{0}}như đánh trống ngực, đổ mồ hôi và tăng cảnh giác mà không gây buồn ngủ hoặc tụt huyết áp.
Thúc đẩy bảo vệ thần kinh và dẻo dai thần kinh
Điều chỉnh lại các yếu tố dinh dưỡng thần kinh: Selank làm tăng đáng kể sự biểu hiện của yếu tố dinh dưỡng thần kinh có nguồn gốc từ não (BDNF) và yếu tố tăng trưởng thần kinh (NGF) ở vùng hải mã và vỏ não trước trán, thúc đẩy sự hình thành gai cột sống, hình thành khớp thần kinh và độ dẻo của khớp thần kinh, từ đó nâng cao hiệu ứng điện thế (LTP) lâu dài- và cải thiện các chức năng nhận thức như học tập, trí nhớ và sự chú ý.
Ức chế quá trình chết tế bào thần kinh: Selank kích hoạt con đường sinh tồn PI3K/Akt, điều hòa tăng cường các-các protein chống apoptotic như Bcl-2 và điều hòa giảm các protein tiền apoptotic như Bax và Caspase-3, ngăn ngừa quá trình chết theo chương trình thần kinh ở vùng hải mã do căng thẳng mãn tính và căng thẳng oxy hóa gây ra, đồng thời đảo ngược tình trạng teo vùng đồi thị và suy giảm nhận thức.
Điều hòa cân bằng miễn dịch (Tính năng cốt lõi bắt nguồn từ Tuftsin)
Điều hòa miễn dịch bẩm sinh: Selank nhắm vào các tế bào đơn nhân, đại thực bào và bạch cầu trung tính, tăng cường khả năng thực bào của chúng để loại bỏ mầm bệnh đồng thời ngăn chặn sự kích hoạt quá mức. Nó làm giảm sự giải phóng các cytokine gây viêm-như TNF{2}} , IL-1 và IL{6}}6, cân bằng các phản ứng gây viêm và chống viêm cũng như ngăn ngừa tình trạng viêm quá mức.
Điều hòa miễn dịch thích ứng: Selank điều chỉnh sự tăng sinh và biệt hóa của tế bào lympho T và tế bào lympho B, cân bằng các phân nhóm tế bào Th1/Th2/Th17. Nó ngăn chặn các phản ứng tự miễn dịch quá mức và tăng cường các phản ứng miễn dịch cụ thể, cho thấy tác dụng đáng kể trong việc điều chỉnh các bệnh dị ứng, bệnh tự miễn và nhiễm trùng tái phát.
Ức chế viêm thần kinh trung ương: Selank ngăn chặn sự kích hoạt quá mức của các tế bào vi mô, thúc đẩy sự phân cực của chúng thành loại M2 chống viêm, làm giảm sự giải phóng các cytokine gây viêm trong hệ thần kinh trung ương và giảm bớt lo lắng, suy giảm nhận thức và sương mù não do viêm thần kinh gây ra. Nó cũng bảo vệ tính toàn vẹn của hàng rào máu-não, ngăn ngừa các yếu tố viêm ngoại biên xâm nhập vào não.
Cải thiện chất lượng giấc ngủSelank điều chỉnh nhịp sinh học và con đường cảm xúc, cải thiện chất lượng giấc ngủ mà không có tác dụng an thần và triệu chứng nôn nao của thuốc thôi miên:
Nó rút ngắn độ trễ khởi phát giấc ngủ, giảm tình trạng thức giấc vào ban đêm và tăng thời gian ngủ sâu, nâng cao hiệu quả giấc ngủ.
Nó làm giảm bớt lo lắng và căng thẳng-gây ra chứng mất ngủ, thức dậy sớm và ác mộng, cải thiện cấu trúc giấc ngủ mà không ức chế giấc ngủ REM và không gây buồn ngủ hay chóng mặt khi thức dậy.
Hỗ trợ cai nghiệnSelank làm giảm đáng kể các triệu chứng cai nghiện như lo lắng, khó chịu, thèm thuốc và mất ngủ trong quá trình cai nghiện, giảm nguy cơ tái nghiện:
Nó ức chế sự kích hoạt quá mức trục HPA và tình trạng viêm thần kinh trung ương do rượu, opioid, amphetamine và các chất khác gây ra, giúp giảm bớt lo lắng, hoảng sợ và suy sụp cảm xúc liên quan đến việc cai nghiện.
Nó điều chỉnh hệ thống khen thưởng dopaminergic để giảm bớt chứng thèm thuốc và cảm giác thèm thuốc liên quan đến việc cai nghiện và không có đặc tính gây nghiện, khiến nó an toàn khi sử dụng như một liệu pháp bổ trợ cho việc điều trị cai nghiện.
Nghiên cứu lâm sàng và mở rộng ứng dụng
Selank đã được ứng dụng trong nhiều lĩnh vực lâm sàng khác nhau, bao gồm:
Rối loạn giấc ngủ: Cải thiện chất lượng giấc ngủ trong tình trạng lo lắng và mất ngủ liên quan đến căng thẳng-mà không có tác dụng phụ an thần.
Hội chứng mệt mỏi mãn tính: Giảm mệt mỏi mãn tính, mất năng lượng và mất tập trung bằng cách điều chỉnh các chức năng miễn dịch và thần kinh.
Bệnh dị ứng: Giảm tần suất và mức độ nghiêm trọng của viêm mũi dị ứng, hen phế quản và viêm da dị ứng bằng cách điều chỉnh cân bằng Th1/Th2.
Bệnh tự miễn: Hỗ trợ điều chỉnh các phản ứng tự miễn dịch và giảm viêm trong các bệnh như viêm khớp dạng thấp và viêm tuyến giáp Hashimoto.
suy giảm miễn dịch: Tăng cường khả năng phòng vệ miễn dịch của cơ thể để giảm sự xuất hiện của nhiễm trùng, đặc biệt ở những bệnh nhân bị nhiễm trùng đường hô hấp tái phát hoặc suy giảm miễn dịch sau phẫu thuật.
Tuổi-Suy giảm nhận thức liên quan: Cải thiện trí nhớ, sự chú ý, làm chậm quá trình suy giảm nhận thức ở người cao tuổi.
Hậu-Hội chứng COVID (Covid kéo dài): Giảm bớt tình trạng sương mù não, mệt mỏi mãn tính, lo lắng và rối loạn giấc ngủ liên quan đến COVID kéo dài bằng cách điều chỉnh tình trạng viêm hệ thần kinh trung ương và chức năng miễn dịch.
Cai nghiện: Hỗ trợ quá trình cai rượu, opioid, amphetamine và nicotin, giảm bớt các triệu chứng cai và giảm nguy cơ tái nghiện.
Quản lý căng thẳng chu phẫu: Giảm lo lắng trước phẫu thuật và điều chỉnh chức năng miễn dịch sau-phẫu thuật để giảm nhiễm trùng và các biến chứng liên quan đến căng thẳng khi phẫu thuật.
Phần kết luận
Selank là một peptide điều hòa miễn dịch thần kinh-có ứng dụng lâm sàng rộng rãi, mang lại những lợi ích đáng kể nhờ cấu trúc phân tử độc đáo và cơ chế đa{1}}mục tiêu. Nó có thể cải thiện tâm trạng, nhận thức, chức năng miễn dịch và chất lượng giấc ngủ một cách hiệu quả, đồng thời hỗ trợ cai nghiện và giải quyết một loạt các rối loạn liên quan đến thần kinh và miễn dịch.
Nếu bạn muốn muaLọ peptide Selankvà muốn tìm hiểu thêm, vui lòng liên hệ với Xi'an Ruichi. Chúng tôi mong muốn được nghe từ bạn.
E-mail:Jenny@ruichibio.com
Thẩm quyền giải quyết:https://www.ruichibio.com/lyophilized-peptide/selank-peptide-vial.html